Rozličné liekové formy tej istej účinnej látky a problematika lepku

V súčasnej farmaceutickej praxi je bežné, že jedna účinná látka je dostupná v rôznych liekových formách, ako sú tablety, kapsuly, sirupy, injekcie, masti a podobne. Každá lieková forma má svoje špecifické vlastnosti, ktoré ovplyvňujú rýchlosť a rozsah absorpcie, distribúcie, metabolizmu a vylučovania liečiva v organizme (farmakokinetika) a následne aj jeho účinok (farmakodynamika). Lekár musí pri predpisovaní lieku zvážiť tieto faktory, ako aj individuálne potreby pacienta, jeho zdravotný stav a preferencie.

Čo sú lieky a aké liekové formy poznáme?

Zákon definuje liečivé látky a lieky, pre ktoré potom používa súhrnný pojem liečiva. V užšom slova zmysle sa liekom rozumie látka alebo kombinácia látok, ktorú možno použiť na účely liečby či prevencie ochorení. Liečivé prípravky môžeme vyrobiť priemyselne alebo individuálne (v lekárni). Za liečivá sa nepovažujú potraviny či potravinové doplnky.

Na prípravu liekov sú potrebné určité východiskové suroviny. Sú to jednak liečivé látky, ktoré sú nositeľmi vlastného liečebného účinku a látky pomocné. Pomocné látky zvyčajne tvoria väčšiu časť prípravku. Sú to aktívne látky, absorbenty, ochranné látky, spojivá, farbivá, mazadlá a povrchové látky. Následným technologickým procesom je utvorený výsledný produkt a to liek v určitej liekovej forme.

Rozlišujeme rôzne liekové formy:

  • Tekuté: kvapky, sirupy, kloktadlá, injekčne podávané lieky.
  • Polotuhé: gély, pasty, mastičky, peny, zásypy, spreje.
  • Tuhé: tablety, šumivé tablety, kapsuly, filmom obalené tablety, čapíky.

Ak je liek podaný správnym spôsobom, ako je zamýšľané, stáva sa v tomto okamihu liekom. Teda lieky sú liečivé látky či prípravky upravené do definitívnej podoby, v akej sa používajú a podávajú pacientovi.

Ilustrácia rôznych liekových foriem

Typy liekových foriem

Každá lieková forma je charakteristická tvarom, zložením, štruktúrou a spôsobom aplikácie. Aby lieky boli čo najúčinnejšie, je veľmi dôležité vybrať nielen ten správny prípravok s účinnou látkou, ale aj správnu liekovú formu, aby sa požadovaný efekt dostavil v čo najkratšom čase. Lieková forma tak môže mať veľký vplyv nielen na priebeh liečby, ale aj na jej výsledok. Predstavuje spôsob úpravy liečiva, v ktorej sa liek pacientovi podáva. Je teda dôležité poznať vlastnosti jednotlivých liekových foriem, ich výhody a nevýhody.

Vo všeobecnosti rozdeľujeme liekové formy:

Podľa skupenstva:

  • Tuhé: napr. prášky, tablety, kapsuly, pastilky.
  • Polotuhé: napr. masti, krémy, čapíky; gély, pasty, náplasti.
  • Tekuté: napr. roztoky, zmesi, injekcie, kvapky, tinktúry, čaje.
  • Plynné: napr. aerodisperzie, spreje, medicínsky kyslík.

Podľa spôsobu použitia:

  • Perorálne (ústne): Tieto formy sú navrhnuté tak, aby sa liečivo uvoľňovalo v tráviacom trakte a bolo absorbované do krvného obehu (kapsuly, tablety, emulzie, roztoky…).
  • Parenterálne (injekčné): Podávajú sa priamo do tela mimo tráviaci trakt. Umožňujú rýchle dodanie liečiva do krvného obehu (injekcie a infúzie).
  • Topické (miestne): Aplikujú sa priamo na pokožku alebo sliznicu (masti, krémy, gély, pasty…).
  • Inhalačné: Umožňujú priame dodanie liečiva do dýchacích ciest, čo je užitočné pri liečbe respiračných ochorení.
  • Rektálne a vaginálne: Miestny alebo systémový účinok, čo je užitočné pri liečbe rôznych ochorení alebo na diagnostické účely (čapíky, gély, krémy…).

Podľa miesta pôsobenia:

  • Orálne: pôsobia lokálne v ústnej dutine alebo sa vstrebávajú.
  • Perorálne: postupujú tráviacim traktom a vstrebávajú sa (alebo pôsobia) v žalúdku alebo v črevách.

Liekové formy na bolesť hrdla

Bolesť hrdla býva sprevádzaná pocitmi svrbenia a škriabania, ktoré nám spôsobujú diskomfort, a ktoré sa snažíme potlačiť či už po domácky vyrobenými liekmi alebo voľnopredajnými liekmi.

Na trhu sú na bolesť hrdla dostupné nasledujúce liekové formy:

  • Pastilky: sú tuhé lieky, ktoré obsahujú jedno alebo viac liečiv a sú určené na cmúľanie.
  • Aerodisperzie - spreje: sú vhodné pre dospelých a liečivo je aplikované na postihnuté miesto.
  • Kloktadlá: roztoky, ktoré doporučuje v ústach kloktať približne 30 až 60 sekúnd.

Pastilky

Pastilky sú ideálnou voľbou na dennú liečbu vďaka jednoduchej aplikácii bez potreby zapitia. Na trhu existuje veľký výber príchutí a tvarov; tvrdých alebo mäkkých pastiliek, prírodného aj syntetického pôvodu. Používanie pastiliek počas dňa umožňuje lepšiu kontrolu nad príznakmi a pohodlnejšie užívanie v priebehu bežných denných aktivít.

Pastilky by mali okrem príjemnej chute obsahovať aj jedno alebo viac účinných látok:

  • lokálne antiseptiká - látky s dezinfekčným účinkom pôsobiace na povrchu sliznice.
  • lokálne anestetiká - látky so znecitlivejúcim účinkom.
  • lokálne antiflogistiká - látky s protizápalovým účinkom.
  • prírodné zložky - pre upokojenie, dezinfekciu, liečenie.

Strepsils ponúka rad produktov s rôznymi výhodami, ktoré vyhovujú rôznym potrebám pacientov. Pastilky Strepsils s antiseptickým a antibakteriálnym účinkom poskytujú upokojujúcu úľavu od prvých príznakov bolesti hrdla, už po 5 minútach a až po dobu 2 hodín. Sú dostupné v rade príchutí vrátane variantov bez cukru.

Strepsils Plus zmierňuje bolesť hrdla, ťažkosti s prehĺtaním a opuch hrdla. Rýchlo pôsobiace lokálne anestetikum lidokaín kombinované s antibakteriálnym a antivírusovým pôsobením dvoch antiseptík. Znecitlivejúci účinok je možné pocítiť do 1 minúty a trvá až 2 hodiny.

Strepfén s protizápalovým účinkom prináša úľavu od bolesti hrdla, opuchu a ťažkostí s prehĺtaním až na 4 - 6 hodín. Úľava od príznakov spôsobených vírusovou alebo bakteriálnou infekciou alebo príznakov, ktoré sú závažnejšie.

Ilustrácia pastiliek na bolesť hrdla

Spreje

Spreje sú ideálnou voľbou na nočné použitie, pretože sa priamo vstrekujú na postihnuté miesto sliznice pomocou aplikátora alebo nadstavca. Pri aplikácii sprejov je potrebné chrániť oči pred zasiahnutím.

Sprej by mal zmierniť bolesť a liečiť zápal hrdla, takže jeho zloženie by malo kombinovať látky, ktoré:

  • majú analgetický účinok.
  • pôsobia protizápalovo.
  • majú znecitlivujúci účinok.
  • ničia patogény a dezinfikujú ústa.

Spreje do hrdla s dlhodobým pôsobením sú vhodné najmä na noc, kedy je bolesť hrdla najintenzívnejšia.

Strepsils Plus sprej je liek s antiseptickým, antibakteriálnym a anestetickým účinkom. Zmierňuje silnú bolesť hrdla a pomáha pri zápaloch v ústnej dutine, aftách a stomatitíde.

Strepfén sprej uľavuje od príznakov spôsobených vírusovou alebo bakteriálnou infekciou alebo príznakov, ktoré sú závažnejšie. Protizápalový účinok poskytuje dlhodobú úľavu od bolesti hrdla, opuchu a ťažkostí s prehĺtaním po dobu až 6 hodín.

Ilustrácia spreja na bolesť hrdla

Farmaceutické aspekty rôznych liekových foriem

Výber vhodnej liekovej formy s individuálnym prístupom k pacientovmu stavu je rovnako dôležitý ako výber liečiva. Rôzne liekové formy majú opodstatnenie pri rôznych diagnózach alebo vekových skupinách.

Vplyv liekovej formy na farmakokinetiku

Rôzne liekové formy ovplyvňujú farmakokinetické parametre liečiva, ako sú absorpcia, distribúcia, metabolizmus a eliminácia. Napríklad, intravenózne podanie lieku obchádza absorpciu, čo vedie k okamžitému nástupu účinku a 100% biologickej dostupnosti. Na druhej strane, perorálne podanie lieku je spojené s absorpciou v gastrointestinálnom trakte, ktorá môže byť ovplyvnená faktormi, ako je pH, prítomnosť potravy a motilita čriev.

Biodostupnosť: Biodostupnosť je definovaná ako podiel podaného liečiva, ktorý sa dostane do systémovej cirkulácie v nezmenenej forme. Rôzne liekové formy majú rôznu biodostupnosť. Napríklad, intravenózne podanie lieku má 100% biodostupnosť, zatiaľ čo perorálne podanie môže mať nižšiu biodostupnosť v dôsledku absorpcie v gastrointestinálnom trakte a metabolizmu prvého prechodu v pečeni.

Rýchlosť nástupu účinku: Rýchlosť nástupu účinku závisí od rýchlosti absorpcie liečiva. Liekové formy, ktoré sa rýchlo absorbujú, majú rýchly nástup účinku. Napríklad, intravenózne podanie lieku má najrýchlejší nástup účinku, zatiaľ čo perorálne podanie môže mať pomalší nástup účinku.

Trvanie účinku: Trvanie účinku závisí od rýchlosti eliminácie liečiva. Liekové formy, ktoré sa pomaly eliminujú, majú dlhšie trvanie účinku.

Schéma farmakokinetiky lieku

Faktory ovplyvňujúce výber liekovej formy

Pri výbere vhodnej liekovej formy pre pacienta je potrebné zvážiť viaceré faktory:

  • Zdravotný stav pacienta: Pacienti s poruchami prehĺtania alebo s gastrointestinálnymi problémami môžu vyžadovať alternatívne liekové formy, ako sú sirupy, čapíky alebo injekcie.
  • Vek pacienta: Deti a starší pacienti môžu mať ťažkosti s prehĺtaním tablet alebo kapsúl, preto sú pre nich vhodnejšie tekuté liekové formy alebo lieky vo forme prášku, ktorý sa rozpustí vo vode.
  • Preferencie pacienta: Niektorí pacienti preferujú určitú liekovú formu pred inou. Lekár by mal brať do úvahy preferencie pacienta, ak je to možné, aby sa zlepšila adherencia k liečbe.
  • Farmakokinetické vlastnosti liečiva: Rôzne liekové formy majú rôzne farmakokinetické vlastnosti, ktoré ovplyvňujú rýchlosť a rozsah absorpcie, distribúcie, metabolizmu a vylučovania liečiva. Lekár by mal vybrať liekovú formu, ktorá najlepšie vyhovuje terapeutickým potrebám pacienta.
  • Dostupnosť lieku: Nie všetky liekové formy sú dostupné pre všetky liečivá. Lekár by mal zvážiť dostupnosť lieku pri výbere vhodnej liekovej formy.
  • Interakcie liekov: Rôzne liekové formy môžu mať rôzne interakcie s inými liekmi. Lekár by mal zvážiť možné interakcie liekov pri výbere vhodnej liekovej formy.
  • Nežiaduce účinky: Rôzne liekové formy môžu mať rôzne nežiaduce účinky. Lekár by mal zvážiť možné nežiaduce účinky pri výbere vhodnej liekovej formy.
  • Kontraindikácie: Rôzne liekové formy môžu mať rôzne kontraindikácie. Lekár by mal zvážiť kontraindikácie pri výbere vhodnej liekovej formy.
  • Dávkovanie: Dávkovanie lieku sa môže líšiť v závislosti od liekovej formy. Lekár by mal presne určiť dávkovanie lieku pri predpisovaní lieku v rôznych liekových formách.
  • Administrácia: Spôsob podania lieku sa môže líšiť v závislosti od liekovej formy. Lekár by mal poučiť pacienta o správnom spôsobe podania lieku.

Problematika lepku v liekoch

Pokiaľ sa jedná o liečivá, tak výrobcovia sú povinní udávať 100 % zloženie lieku. Tieto informácie nájdeme jednak v príbalovom letáku, tak aj na stránkach štátneho ústavu pre kontrolu liečiv a ďalej aj na ďalších webových portáloch (www.olecich.cz, www.medlinks.cz, www.sukl.cz). Tu sa práve môžeme dozvedieť, že lepok môže byť súčasťou lieku, ktorý užívame.

Lepok sa v liekoch vyskytuje ako pomocná látka v podobe škrobu. Máme rôzne typy škrobov - prostý (kukuričný, ryžový, zemiakový, pšeničný), predbobtnatý (zemiakový, kukuričný) či rozpustný (kukuričný). Na základe súčasne platného európskeho pokynu pšeničný škrob musí byť vždy uvedený v písomnej informácii pre používateľov. Povolený limit je 0,3 % z celkového obsahu lieku a v takom malom množstve je pre celiatikov prijateľný.

Pozor by si však mali dať pacienti s alergiou na lepok, tu aj takto malé množstvo môže byť nebezpečné.

Chcela by som v tomto článku ešte uviesť informáciu ohľadom určitých liekov (napr. sartanov), ktoré môžu spôsobiť atrofiu epitelu tenkého čreva a vznik malabsorpčných symptómov. Niekedy sa môže uvádzať, že tieto lieky spôsobujú celiakiu, ale nie je tomu tak. Teda pokiaľ si nie sme istý zložením lieku, ktorý užívame alebo pre ktorý ideme do lekárne, je možné si vždy zistiť úplné zloženie tohto lieku.

Zodpovednosť zdravotníckych pracovníkov

Zdravotnícki pracovníci, najmä lekári a farmaceuti, majú kľúčovú úlohu pri zabezpečovaní racionálneho a bezpečného používania liekov. Ich zodpovednosť zahŕňa:

  • Dôkladné posúdenie pacienta: Pred predpísaním lieku je potrebné dôkladne posúdiť zdravotný stav pacienta, jeho anamnézu, užívané lieky a možné alergie.
  • Výber vhodnej liekovej formy: Lekár by mal vybrať liekovú formu, ktorá najlepšie vyhovuje individuálnym potrebám pacienta a zohľadňuje farmakokinetické vlastnosti liečiva.
  • Informovanie pacienta: Pacient by mal byť informovaný o názve lieku, účele liečby, dávkovaní, spôsobe podania, možných nežiaducich účinkoch a interakciách s inými liekmi.
  • Monitorovanie účinnosti a bezpečnosti liečby: Po začatí liečby je potrebné monitorovať účinnosť a bezpečnosť liečby a v prípade potreby upraviť dávkovanie alebo zmeniť liekovú formu.
  • Spolupráca s farmaceutom: Lekár by mal spolupracovať s farmaceutom pri výbere vhodnej liekovej formy a pri riešení prípadných problémov súvisiacich s liečbou.

Nové trendy v oblasti liekových foriem

V súčasnosti sa vyvíjajú nové liekové formy, ktoré majú zlepšiť účinnosť a bezpečnosť liečby. Medzi tieto nové liekové formy patria:

  • Lieky s riadeným uvoľňovaním: Tieto lieky uvoľňujú liečivo postupne počas dlhšieho obdobia, čo znižuje frekvenciu dávkovania a zlepšuje adherenciu k liečbe.
  • Nanomedicína: Nanomedicína využíva nanočastice na cielenie liečiv na postihnuté tkanivá a orgány, čo zvyšuje účinnosť liečby a znižuje nežiaduce účinky.
  • Biologické lieky: Biologické lieky sú vyrábané z živých organizmov alebo ich častí a sú určené na liečbu závažných ochorení, ako sú rakovina a autoimunitné ochorenia.
  • Personalizovaná medicína: Personalizovaná medicína prispôsobuje liečbu individuálnym charakteristikám pacienta, ako sú genetické faktory, životný štýl a prostredie.

How are Medicines Discovered & Developed?

tags: #pisat #na #recept #rozne #liekove #formy